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原料藥

鹽酸尼莫司汀

  • 產(chǎn)品名稱:鹽酸尼莫司汀
  • CAS:55661-38-6
  • 別名：1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲鹽酸鹽;鹽酸尼莫司汀
  • 英文名：Nimustine hydrochloride
    • 熔點(diǎn) 186°C(lit.)
    • Merck 14,6553
    • CAS 數(shù)據(jù)庫55661-38-6(CAS DataBase Reference)
    • 亞硝脲類抗腫瘤藥物鹽酸尼莫司汀是一種嘧啶亞硝脲類抗腫瘤藥物，與其他亞硝脲類藥物雷莫司汀、卡莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀磷酸鈉是治療顱內(nèi)腫瘤及腦膜白血病的主要藥物，本品屬亞硝脲類烷化劑，，可烷化DNA，防止DNA修復(fù)，也可改變RNA結(jié)構(gòu)，改變靶細(xì)胞的蛋白質(zhì)、酶結(jié)構(gòu)和功能，從而起到抗腫瘤作用。可通過血腦屏障。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，靜脈滴注后有7%～16%進(jìn)入腦脊液，最高可達(dá)30%。靜脈滴注5分鐘后開始分布于腦室，30分鐘后腦脊液中藥物濃度達(dá)到峰值，半衰期為0.49小時(shí)。臨床上可用來治療腦腫瘤、肺癌、胃癌、直腸癌、食管癌、結(jié)腸癌、慢性白血病和惡性淋巴瘤等，可與其他抗腫瘤藥物合并使用。
      主要不良反應(yīng)如下：
      血液系統(tǒng)：鹽酸尼莫司汀可引起遲發(fā)性及累積性骨髓抑制，為劑量限制性毒性，可出現(xiàn)白細(xì)胞及血小板減少，貧血等。白細(xì)胞、血小板一般于用藥后4～6周降至最低值，持續(xù)5～10d，多于6～8周后恢復(fù)。
      消化系統(tǒng)：可有食欲不振、惡心、嘔吐，有時(shí)可出現(xiàn)腹瀉、口腔炎以及對(duì)肝功能有一定影響，用藥后1～3周可使血門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，2～3周后自然恢復(fù)正常。
      泌尿生殖系統(tǒng)：可出現(xiàn)血尿素氮升高、蛋白尿。
      其他系統(tǒng)不良反應(yīng)：
      (1)有時(shí)可出現(xiàn)全身乏力、發(fā)熱、頭痛、眩暈、皮疹、脫發(fā)、痙攣、低蛋白血癥;
      (2)給藥時(shí)若藥液外漏，會(huì)引起局部疼痛、硬結(jié)及壞死;
      (3)少數(shù)病人可出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎及肺纖維化。
    • 用途 具有抗腫瘤作用，使細(xì)胞內(nèi)DNA烷化而降解，抑制DNA和RNA的合成
    • 類別有毒物品
    • 毒性分級(jí)高毒
    • 急性毒性口服-大鼠 LD50: 113 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 83 毫克/公斤
    • 可燃性危險(xiǎn)特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧
    • 儲(chǔ)運(yùn)特性庫房通風(fēng)低溫干燥
    • 滅火劑干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水

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