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原料藥

達卡巴嗪

  • 產品名稱:達卡巴嗪
  • CAS:4342-03-4
  • 別名：達卡巴嗪雜質;達卡巴嗪,98.0%(LC&T;達卡巴嗪,氮烯唑胺;氮烯唑胺;甲嗪咪唑胺;抗黑瘤;三氮烯咪唑胺;三嗪咪唑胺
  • 英文名：Dacarbazine
    • 熔點 199-205°C
    • 沸點 315.57°C (rough estimate)
    • 密度 1.3206 (rough estimate)
    • 折射率 1.7500 (estimate)
    • 儲存條件 2-8°C
    • 溶解度 Slightly soluble in water and in anhydrous ethanol, practically insoluble in methylene chloride.
    • 酸度系數(shù)(pKa)pKa 4.42 (Uncertain)
    • 水溶解性 Slightly soluble in water, DMSO and ethanol/n
    • Merck 14,2798
    • CAS 數(shù)據(jù)庫4342-03-4(CAS DataBase Reference)
    • EPA化學物質信息1H-Imidazole-4-carboxamide, 5-(3,3-dimethyl-1-triazenyl)- (4342-03-4)
    • 抗腫瘤藥達卡巴嗪是一種嘌呤前體類新型抗腫瘤藥，能干擾嘌呤的生物合成，同時兼有烷化劑的作用。對小鼠肉瘤-180、肺癌-755、黑色素瘤B16、白血病L-1210均有抑制作用。作用于細胞周期的G2期，主要影響RNA和蛋白質合成，其次為DNA?？诜詹煌耆?，個體差異大。1次靜脈注射后，30min達峰值，6h消失。6h中由尿中排出給藥量的30%。不能通過血-腦脊液屏障。
      臨床主要使用達卡巴嗪的枸櫞酸鹽，白色結晶粉末。水溶液酸性較強，pH為1.9～2.3。主要用于惡性黑色素瘤，比羥基脲效果好，如與長春堿、卡莫司汀合用可提高療效。亦用于肺鱗癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纖維肉瘤等。對消化道腫瘤效果不佳。
    • 藥效學達卡巴嗪結構為嘌呤生物合成前體的類似物（見圖1），但生物作用與烷化劑相似，為細胞周期非特異性藥物。對數(shù)種動物實驗腫瘤有抑制作用，主要作用于細胞周期的G2期，對RNA和蛋白質合成的抑制比DNA大。
      達卡巴嗪 結構式
      圖1為達卡巴嗪結構式。
    • 藥代動力學由于口服吸收不完全并且變化不定，因此達卡巴嗪只由靜脈內給藥。它先在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式，然后代謝成為氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide，AIC)和重氮甲烷?；钚缘奶茧x子是從重氮甲烷中形成的。達卡巴嗪具有雙相的血漿衰降;半衰期為19分鐘及5小時。它很快由腎小管分泌而排除。在6小時內大約40%以不改變的形式排出，尿中主要的代謝產物是AIC。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-09-17）。
    • 臨床應用對播散的惡性黑色素瘤，療效優(yōu)于其他抗癌藥。最常采用單劑治療，也可與BCG，轉移因子及米爾法蘭聯(lián)合使用，進行免疫化學聯(lián)合治療。用(ABVD)、(MOPP)，對某些預后不良的晚期霍奇金病患者，交替2種聯(lián)合化療，可獲得長期完全緩解，甚至治愈。對各種肉瘤、腦瘤、肺鱗狀細胞癌及小細胞癌，以及兒童神經母細胞瘤等有一定療效。
    • 藥物相互作用1. 與其他抑制骨髓的藥物合用時，應減少本品的用量。
      2. 與阿地白介素合用，出現(xiàn)過敏反應的風險增加。
      3. 使用本品時接種活疫苗，將增加活疫苗感染的風險。接受免疫抑制的病人不能接種活疫苗。緩解期白血病病人，至少要停止3個月，才能接種活疫苗。
      4. 達卡巴嗪與氫化可的松琥珀酸鈉有配伍禁忌，不宜同用。
    • 不良反應1. 骨髓抑制常是限制劑量的原因，主要影響白細胞及血小板。這一作用與傳統(tǒng)的氮芥比較發(fā)生較遲。白細胞減少出現(xiàn)在治療10日以后而血小板減少則在10～15日后，但二者皆可延遲至最后治療后2～4周才出現(xiàn)。
      2. 惡心和嘔吐常出現(xiàn)在用藥后1～3小時，嘔吐可持續(xù)到12小時。這一副作用可以發(fā)生在90%病人并可極嚴重。用藥前應用吩噻嗪可能無效。少有情況下，頑固的惡心和嘔吐使得治療必須停止。大多數(shù)病人逐漸能耐受，而這些癥狀在治療后1～2日即減輕。
      3. 應用達卡巴嗪后曾報導出現(xiàn)一種“流感樣”綜合征，包括發(fā)燒、肌痛和乏力。其他副作用是：注射部位疼痛、顏面潮紅、感覺異常、脫發(fā)和肝酶水平升高。有報導肝壞死者。達卡巴嗪在動物中有致畸性和致癌性。過敏反應則較罕見。
      4. 本藥歸于FDA妊娠分類C。
    • 注意事項①有致突變或致畸作用，可能有致癌作用，妊娠婦女禁用；
      ②用藥期間應停止哺乳；
      ③對診斷劑的干擾：使用本品時可引起血清尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶暫時升高；
      ④水痘或帶狀皰疹患者禁用，用藥期間禁止活病毒疫苗接種；
      ⑤腎功能損害、感染患者慎用本品；
      ⑥用藥期間應定期進行血尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶檢查。
    • 化學性質 微黃色結晶或粉末。熔點205℃，也有報道250-255℃（分解）。易溶于酸，微溶于甲醇，乙醇，不溶于水。遇熱分解，對酸和光不穩(wěn)定。
    • 用途 抗腫瘤藥。臨床上用于惡性黑色素瘤，約20-30%有效，與長春醛堿和卡氮芥合并應用，可提高療效。此外對肺鱗癌、肉瘤、平滑肌肉瘤、纖維肉瘤亦有一定療效。對消化道癌的療效不佳。
    • 用途 抗腫瘤藥，主要用于黑色素瘤，亦用于軟組織肉瘤和惡性淋巴瘤等
    • 生產方法 以氰乙酸乙酯為原料，經加成、胺化、重氮化、偶合、還原、甲酰化、環(huán)合、中和、重氮化、縮合，經過中間體β-亞胺基-β-乙氧基丙酸乙酯鹽酸鹽，α-脒基乙酰胺鹽酸鹽，α-脒基-α-苯偶氮基乙酰胺鹽酸鹽，5-氨基咪唑-4-羧酰胺鹽酸鹽而得。

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