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原料藥

恩比興

  • 產(chǎn)品名稱:恩比興
  • CAS:55-86-7
  • 別名：氮芥鹽酸鹽;恩比興;二氯甲基二乙胺鹽酸鹽;N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺鹽酸鹽;鹽酸2,2'-二氯N-甲基二乙胺;氮芥子氣;甲基雙(2-氯乙)胺;鹽酸氮芥
  • 英文名：Chlormethine hydrochloride
    • 熔點(diǎn) 108-111 °C(lit.)
    • 沸點(diǎn) 315.95°C (rough estimate)
    • 密度 1.4424 (rough estimate)
    • 折射率 1.6300 (estimate)
    • 儲(chǔ)存條件 −20°C
    • 溶解度 H2O: very soluble
    • 酸度系數(shù)(pKa)pKa 6.43 (Uncertain)
    • 敏感性 Hygroscopic
    • Merck 13,5798
    • 穩(wěn)定性Stable. Hygroscopic.
    • CAS 數(shù)據(jù)庫55-86-7(CAS DataBase Reference)
    • EPA化學(xué)物質(zhì)信息Ethanamine, 2-chloro-N-(2-chloroethyl)- N-methyl-, hydrochloride(55-86-7)
    • 抗腫瘤藥恩比興又稱氮芥、鹽酸氮芥，為最早用于臨床腫瘤的藥物之一，可作為其他烷化劑抗腫瘤藥的代表，其衍生物在臨床治療中仍占有一定地位。本類藥物均具有活潑的烷化基因，能和細(xì)胞的氨基、巰基、羧基和磷酸等起作用，影響細(xì)胞的代謝，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。屬于細(xì)胞周期非特異性藥。本品進(jìn)入人體后，在體內(nèi)水解釋放氯離子，成為游離基，通過分子內(nèi)成環(huán)作用，形成高度活潑的乙烯亞胺離子，可與脫氧核糖核酸發(fā)生烷化作用，影響核酸代謝，抑制細(xì)胞有絲分裂，具較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。其缺點(diǎn)是對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞的作用差異不大，選擇性差，所以毒性亦大。
      進(jìn)入體內(nèi)后恩比興很快解離，血漿中藥物90%在0.5～1分鐘內(nèi)即消失，故作用短暫。但其作用效果則能延續(xù)較長時(shí)間。在體內(nèi)的分布無明顯選擇性，但腦內(nèi)分布較少，極少量以原形從尿中排出。
      目前在我國恩比興已經(jīng)被臨床用于治療惡性淋巴瘤，包括霍奇金病、淋巴肉瘤、網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤、巨濾泡性淋巴瘤、蕈樣霉菌病及肺癌，尤對(duì)未分化癌有較好的療效。如合并用藥，效果更好。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病、慢性淋巴細(xì)胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主動(dòng)脈阻斷 (半身阻斷)、靜脈注射大劑量氮芥的方法，治療頭頸部癌 (如鼻咽癌) 有較好療效，可以保護(hù)部分骨髓，相對(duì)提高上半身藥物分布量。局部用其乙醇或二甲亞砜 (0.05%)溶液治療牛皮癬、白癜風(fēng)、蕈樣霉菌病，也有較好的近期療效。對(duì)惡性體腔積液可作胸、腹或心包腔注射。恩比興亦可作為免疫抑制劑。
    • 用途 用作抗腫瘤藥
    • 類別有毒物品
    • 毒性分級(jí)劇毒
    • 急性毒性口服-大鼠 LD50: 10 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50:20 毫克/公斤
    • 可燃性危險(xiǎn)特性燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化物煙霧;藥物副作用:惡心,嘔吐,白血球和血小板數(shù)目降低
    • 儲(chǔ)運(yùn)特性庫房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開存放
    • 滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水

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